上海亚什兰Aqualon乙基纤维素 N50 Pharm

普罗布考是一个log P值高达8.92的水难溶性化合物，为增溶带来较大挑战。固体分散体是改善难溶***物溶解度***的技术之一。本研究中制备了普罗布考的喷雾干燥固体分散体（ SDDs )。分别选择Plasdone TM S-630共聚维酮(PVP/VA ) ,Plasdone TMK-29/32聚维酮（ PVP ) ,Klucel TEF羟丙纤维素（ HPC ) ，BenecelTME5羟丙甲纤维素（HPMC）和AquaSolve T"L，M和H醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯（HPMCAS )作为聚合物载体，载药量分别为20%，40%和60% ( w/w ) 。测定普罗布考SDDs的稳定性和溶出度以确定较佳***。 聚维酮Plasdone K-29/32。上海亚什兰Aqualon乙基纤维素 N50 Pharm

亚什兰提供一系列Plasdone聚维酮（PVP）。Plasdone聚维酮是一种基于N-乙烯基吡咯烷酮的水溶性聚合物产品，具有独特属性，广泛应用于药物制剂。在湿法制粒中，Plasdone聚维酮是常用的片剂粘合剂。PlasdoneK聚合物可用于固体分散剂，以提高药物的溶解度和生物利用度。PlasdoneK聚合物可以在充液软胶囊中抑制结晶，PlasdoneC是低热原规格，可用于眼用制剂。 

Plasdone™聚维酮（PVP）

使用共聚维酮或聚维酮作为载体，制备固体分散体及其片剂时，由于片剂中含有大量的亲水性聚合物，常常会遇上片剂无法崩解的问题。因此解决片剂崩解，改善药物溶出显得尤为重要。采用以交联聚维酮Polyplasdone PVPP为载体，通过制备吲哚美辛固体分散体，在压片时无需外加崩解剂也能顺利崩解，明显改善药物释放行为。所以交联聚维酮Polyplasdone PVPP制备固体分散体的载体，在解决片剂崩解，改善药物溶出方面有明显优势。

羟丙纤维素 (HPC) 在药物制剂中的应用非常***，不仅可以作为出色的黏合剂应用于片剂制备中；还是优异的亲水凝胶骨架材料；在微丸压片中用于微丸包衣，能够有效提高衣膜的机械强度。传统速释制剂、亲水凝胶骨架片以及微丸包衣三种应用。

    产品特性与优势Germaben™II防腐剂/Germaben™II-E防腐剂·具有抑制细菌、酵母、霉菌的广谱活性·在***的pH范围内有效：-Germall™115防腐剂·十分有效地抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌·与其他防腐剂协同生效·在***的pH范围内有效：3-9Germaben™II防腐剂·具有抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的广谱活性·与其他防腐剂协同生效·在***的pH范围内有效：3-9Germall™Plus防腐剂·广谱抑菌·在***的pH范围内有效：3-8LiquidGermall™Plus防腐剂·广谱抑菌·在***的pH范围内有效：3-8LiquaGard™防腐剂·有效杀灭***·在***的pH范围内有效：4-9·温度稳定·与包括表面活性剂和蛋白质在内的大量原材料兼容LiquaPar™ME防腐剂·效果与传统的尼泊金酯组合相似·在***的pH范围内有效：-LiquaPar™MEP/Rokonsal™MEP防腐剂·具有抑制细菌、酵母、霉菌的广谱活性·在***的pH范围内有效：-LiquaPar™PN防腐剂/Rokonsal™PB-4防腐剂·具有抑制细菌、酵母、霉菌的广谱活性·在***的pH范围内有效：-Optiphen™MIT防腐剂·有效抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌·在pH值2-10的范围内有效Optiphen™MITPlus防腐剂·具有抑制细菌、酵母、霉菌的广谱活性·在pH值2-10的范围内有效Optiphen™M。Aqualon乙基纤维素 N50 Pharm。

    Benecel™甲基纤维素和羟丙甲纤维素化学成分：纤维素安全数据表链接>Benecel™甲基纤维素和羟丙甲纤维素（HPMC）是多用途药用辅料。高粘度规格被广泛应用于亲水凝胶骨架缓控释系统。低粘度规格被用于片剂包衣和非明胶胶囊配方中的主要囊壳材料，也是湿法制粒中常用的粘合剂。羟丙甲纤维素作为固体分散体的沉淀抑制剂，用于喷雾干燥或热熔挤出配方中。定制中等分子量规格为了达到预期的释药曲线，有时会使用不同分子量的聚合物的混合物。然而，聚合物的混合物会提高药物释放的差异性。Benecel™K250PHPRM，K750PHPRM和K1500PHPRMHPMC减少混合物的使用，达到更为稳定的药物释放。直压规格直压（DC）规格有着片剂粘合成型时物料所应有的诸多特性，极大地方便了缓控释片剂的生产。Benecel™DCHPMC达到了良好的流动性，含量均匀性，可压性，特别适合直接压片。取代型规格重均分子量浓度（%）标称粘度（）aHPMC2910“E”系列E4MPharm1400,00022,700-5,040E10MPharm1746,00027,500-14,000HPMC2208“K”系列K100LVPHPRM2164,000280-120K250PHPRM2200,0002200-300K750PHPRM2250,0002562-1,050K1500PHPRM2300,00021,125-2,100K4MPharm1400,00022,700-5,040K15MPharm1575,000213。羟丙纤维素Klucel LF Pharm。安徽亚什兰Klucel JF Pharm

Polyplasdone交联聚维酮 XL-10。上海亚什兰Aqualon乙基纤维素 N50 Pharm

工艺的影响：

通过比较湿法造粒和直压制备DICL片进一步研究了粒径变化的影响。湿法造粒的DICL片的可压性明显更高（表2），然而，如图4所示，药物释放曲线与直压片剂的释放曲线相似（f2>60）。比较细研磨HXF或极细研磨EXP1 HPC或EXP2 HPC制得片剂的释放曲线，未见湿法制粒DICL片间释放动力学的差异。

聚合物用量的影响：

对于2208型HPMC，已有报道称，粒径造成的释放曲线差异与聚合物用量也有关系，在聚合物用量低于40%时，有着更大的差异性。当HPC用量从30%减少到20%时，并没有看到影响。HXF（80-100μm）和EXP1 HPC（60μm）在20%聚合物用量时溶出释放曲线仍保持重叠。 上海亚什兰Aqualon乙基纤维素 N50 Pharm