水不溶乙基纤维素的***形成的崩解力比水溶性羟丙基纤维素***要高很多,这是由于乙基纤维素本身不膨胀。
与其它崩解剂(羧甲基淀粉钠和交联羧甲基纤维素钠)相比,含有粗粒径交联聚维酮(PVPPXL)和细粒径交联聚维酮(PPXL-10)的片剂在吸收少量水分时就产生了更大的崩解力。在以乙基纤维素为粘合剂的***中,粗粒径的交联聚维酮PVPP XL在很低的吸水量条件下就能表现出较高的崩解力,主要的崩解机理为形变复原。与之相反,羧甲基淀粉钠和交联羧甲基纤维素钠吸收更多的水,是膨胀型崩解剂。
在水溶性粘合剂羟丙纤维素的片剂中,交联聚维酮PVPPXL在更低的吸水量时表现出比其它崩解剂更高的崩解力。尽管交联羧甲基纤维素钠也有很高的吸水能力,但是崩解力还是低于交联聚维酮PVPPXL。
交联聚维酮在极低的吸水量条件下也能产生很高的崩解力,这使得它非常适合口崩片,因为一般口腔中的唾液会比较少。总之,使用水不溶性粘合剂乙基纤维素时能达到比较大的崩解力。这可能是由于水不溶性粘合剂产生一特殊结构,在这个结构上超级崩解剂能更有效地施加崩解力。 交联聚维酮Polyplasdone PVPP作为制备固体分散体的载体,在解决片剂崩解,改善药物溶出方面有明显优势。药用亚什兰Benecel甲基纤维素 A4C Pharm
辅料与药物间的疏水相互作用可以抑制药物晶核的形成和结晶的成长速度,阻碍已溶解药物的重结晶,维持药物的过饱和度,从而达到提高难溶***物溶出度的作用""。共聚维酮Plasdone S-630中的乙烯醋酸酯基团为疏水性基团,可能会与难溶***物间产生疏水相互作用。头孢味辛酯,阿苯达唑和叼噪美辛的疏水基团数量也是依次减少,与实验结果中发现的Plasdone S-630促进溶出度效果从强到弱相一致。
聚合物提高药物溶出度是多种复杂机理共同作用的结果,共聚维酮与交联聚维酮可通过氢健相互作用,提高药物溶出度,共聚维酮提供疏水相互作用,提高溶液粘度等,可以抑制药物重结晶,进一步改善难溶***物溶出。共聚维酮和交联聚维酮对难溶***物的增溶作用机理有待进一步的深入研究。 上海亚什兰羟丙纤维素LXF PharmNatrosol 羟乙纤维素醚 H Pharm。
Klucel™羟丙纤维素(HPC)是一种非离子纤维素醚,能溶于水及在机溶剂。低分子量规格主要用作粘合剂,高分子量格用于制备亲水凝胶骨架片。
较低的溶液表面张力,特别适合疏水***物的湿法制粒。低分子量,细粒径规格是性能优异的干性粘合剂,用于直接压片或干法制粒。
Klucel™ HPC薄膜有着良好的柔韧性,在薄膜包衣中无需添加增塑剂。
规格
规格 (X为细粒径规格) |
重均分子量 |
布氏粘度(mPa.s) |
浓度(%) |
HF Pharm, HXF Pharm |
1,150,000 |
1,500-3,000 |
1 |
MF Pharm, MXF Pharm |
850,000 |
4,000-6,500 |
2 |
GF Pharm, GXF Pharm |
370,000 |
150-400 |
2 |
JF Pharm, JXF Pharm |
140,000 |
150-400 |
5 |
LF Pharm, LXF Pharm |
95,000 |
75-150 |
5 |
EF Pharm, EXF Pharm |
80,000 |
300-600 |
10 |
ELF Pharm |
40,000 |
150-225 |
10 |
Natrosol™ 羟乙基纤维素醚 (HEC)是一类非离子型水溶性聚合物。其表观形态为可流动的白色粉末。
高分子量规格可用于亲水凝胶骨架片,快速水化。对离子和pH值不敏感。高盐耐受性以及表面活性剂相容性。
规格型号列表如下:
规格(X = 细粒径,W=超细粒径) |
重均分子量 |
布氏粘度 (mPa.s) |
浓度(%) |
HHX Pharm, HHW Pharm |
1,300,000 |
3,500–5,500 |
1 |
HX Pharm, H Pharm |
1,000,000 |
1,500–2,500 |
1 |
M Pharm |
720,000 |
4,500–6,500 |
2 |
G Pharm |
300,000 |
250–400 |
2 |
L Pharm |
90,000 |
75–150 |
5 Natrosol 羟乙纤维素醚 HHX Pharm。 |
亚什兰提供一系列Plasdone聚维酮(PVP)。Plasdone聚维酮是一种基于N-乙烯基吡咯烷酮的水溶性聚合物产品,具有独特属性,广泛应用于药物制剂。在湿法制粒中,Plasdone聚维酮是常用的片剂粘合剂。PlasdoneK聚合物可用于固体分散剂,以提高药物的溶解度和生物利用度。PlasdoneK聚合物可以在充液软胶囊中抑制结晶,PlasdoneC是低热原规格,可用于眼用制剂。
Plasdone™聚维酮(PVP)
规格a |
重均分子量b |
K值 |
K-12 |
4,000 |
10.2-13.8 |
K-17 |
10,000 |
16.0-17.5 |
K-25 |
34,000 |
24-26 |
K-29/32 |
58,000 |
29-32 |
K-90/K-90D |
1,300,000 |
85-95 |
C-12 |
4,000 |
10.2-13.8 |
C-17 |
10,000 |
16.0-17.5 |
C-30 |
58,000 |
29.0-32.0 羟丙纤维素Klucel GXF Pharm。山东亚什兰Benecel甲基纤维素和羟丙甲纤维素 K250 PH PRM |
工业级聚维酮PVP K-90。药用亚什兰Benecel甲基纤维素 A4C Pharm
羟丙甲纤维素是一个应用非常***的纤维素醚类聚合物。除了用于黏合剂和薄膜包衣,它还广泛应用于亲水凝胶骨架片,并在固体分散体产品中有着特殊的功能。
亚什兰全球医药技术团队基于HPMC进行了***而深入的研究工作。亚什兰上海医药实验室较早在国内进行了亲水凝胶骨架片凝胶强度的研究,并成功协助多个骨架片仿制药的开发;在产品方面,亚什兰深知在目前的制药环境下,药企面临着较大的成本压力,推出了全新的 Benecel™ XRF。
Benecel™ XRF 是专门为高产能要求设计的规格,能够在高速压片条件下,使骨架片仍保持优异的性能。此外,HPMC也是非常优异的沉淀抑制剂。在固体分散体配方中,其能帮助药物在体液环境中维持过饱和,从而**终达到生物利用度的改善。药用亚什兰Benecel甲基纤维素 A4C Pharm